Pridinolo, un miorilassante da riscoprire

a cura di Piercarlo Salari, medico e divulgatore medico scientifico – Milano

Vittorio, 63 anni: dinamico, sportivo, attento all’alimentazione e ultimamente oppresso da lombalgia ricorrente. Proprio l’ultimo episodio, scarsamente responsivo al trattamento, ha reso necessari consulti ripetuti del medico curante che, in mancanza di riscontro dopo tre modifiche della terapia iniziale, lo ha ricontattato: Vittorio sta ancora assumendo il miorilassante prescritto l’ultima volta, pridinolo mesilato, e, grazie alla riduzione del dolore, ha gradualmente ripreso le sue molteplici attività. Nel frattempo ha anche sospeso gli altri farmaci, con l’ulteriore vantaggio di eliminarne gli effetti indesiderati.

Questo caso aneddotico può essere considerato paradigmatico per due ragioni. Innanzitutto, perché fa riferimento a una problematica caratterizzata da un elevato impatto epidemiologico: si stima infatti che la lombalgia registri una prevalenza media nel corso della vita intorno al 39%, con livelli più elevati nel sesso femminile, nella fascia d’età 40-69 anni e nei paesi a più alto reddito¹. In secondo luogo, perché sembra corroborare i risultati di uno studio retrospettivo non interventistico di real world² condotto su 1.133 individui con dolore muscolare – in quasi la metà dei casi con localizzazione lombare –, alla cui terapia in corso era stato aggiunto pridinolo.

Figura 1. Impatto di pridinolo su dolore e disabilità (graficizzazione di dati da Überall MA et al., 2022)².

Il 94% dei pazienti aveva riportato un’attenuazione del dolore medio nelle 24 ore, che si è tradotta in un miglioramento del benessere generale e in una riduzione sia delle disabilità dolore-correlate legate alla vita quotidiana sia del numero di farmaci impiegati, al punto che il 30% dei trattati aveva perfino riportato la cessazione di qualsiasi altro analgesico utilizzato in precedenza².

Figura 2. Riduzione del numero di farmaci (graficizzazione di dati da Überall MA et al., 2022)².

Un’altra evidenza emersa dallo studio è che in oltre il 93% dei casi di impiego non sono stati segnalati eventi avversi associati a pridinolo²: un dato, quest’ultimo, di particolare rilevanza, in relazione al profilo di tollerabilità di altri miorilassanti – per i quali si impongono aggiustamenti del dosaggio o limitazioni della durata di somministrazione – e alle cautele richieste da alcune categorie di pazienti, come per esempio gli anziani, soprattutto se politrattati.

Pridinolo: aspetti farmacologici

L’effetto miorilassante di pridinolo si esplica a livello del tessuto muscolare sia liscio sia striato, a fronte della sua azione di antagonista del recettore muscarinico dell’acetilcolina e dell’inibizione della conduzione degli stimoli nei motoneuroni spinali³. A tale proposito va ricordato che la contrattura muscolare è frutto di una complessa sequenza di dinamiche e fattori fisiopatologici. Il rilascio di mediatori flogistici, conseguente all’evento lesivo iniziale, stimola gli algorecettori, che inviano impulsi eccitatori alla sostanza reticolare del tronco encefalico: ne scaturisce la stimolazione dei motoneuroni gamma, che innervano i fusi neuromuscolari e sono in grado di indurre la contrattura muscolare attraverso l’attivazione dei motoneuroni alfa⁴. Pridinolo agisce, interrompendolo, su questo circolo vizioso (Fig. 3), altrimenti destinato ad automantenersi, ed è per questa ragione che il suo effetto è tanto più incisivo e completo quanto più precoce è il suo impiego³.

Figura 3. Schematizzazione del meccanismo d’azione di pridinolo (da Ghini et al., 2011, mod)⁴.

Il picco di concentrazione ematica viene raggiunto in circa 60 minuti, con una distribuzione uniforme nell’organismo (la molecola non supera la barriera emato-encefalica), e l’eliminazione avviene per via renale, in forma in parte immodificata e in parte glucurono- e sulfo-coniugata³. Benché la somministrazione non sia vincolata all’assunzione di cibo, la comparsa dell’effetto è più rapida se la somministrazione ha luogo prima dei pasti. Posto che è il medico curante a pianificarla, va sottolineato che la terapia con pridinolo non comporta restrizioni di durata e non prevede esami periodici o variazioni posologiche³.

Sintesi di evidenze cliniche

In aggiunta allo studio retrospettivo poc’anzi citato, è opportuno sottolineare una metanalisi⁵ che nell’ambito di 38 studi ha identificato due studi randomizzati controllati su 372 pazienti adulti con dolore muscolare lieve-moderato, di cui 173 trattati in monoterapia con pridinolo e 169 con placebo per tre settimane. Pridinolo ha mostrato un profilo di sicurezza comparabile a quello del placebo, ma effetti analgesici significativamente più elevati e miglioramenti di alterazioni correlate alla sintomatologia, quali rigidità, dolenzia e limitazioni di movimento. Anche se il più delle volte è temporaneo e di natura benigna, il dolore muscolare può ripercuotersi sia sul benessere psicofisico sia sulla quotidianità e richiedere pertanto un intervento mirato a ridurne l’impatto e a prevenirne eventuali recidive. La disponibilità di un miorilassante, quale pridinolo mesilato, che consente una facile gestione del dosaggio (grazie alle compresse divisibili) e, alla luce delle prerogative già illustrate, della terapia nel suo complesso, è dunque un elemento di immediato risvolto pratico per il medico di famiglia nell’approccio al dolore muscolare, che, come ricordato, rappresenta una delle condizioni più diffuse e al tempo stesso invalidanti nella routine giornaliera di ogni individuo.

Bibliografia

1. Hoy D, Bain C, Williams G, et al. A systematic review of the global prevalence of low back pain. Arthritis Rheum 2012;64:2028-2037. https://doi.org/10.1002/art.34347
2. Überall MA, Müller-Schwefe GHH, Horlemann J. Efficacy and tolerability of the antispasmodic, pridinol, in patients with muscle-pain – results of primepain, a retrospective analysis of open-label real-world data provided by the German pain E-registry. Curr Med Res Opin 2022;38:1203-1217. https://doi.org/10.1080/03007995.2022.2077579
3. Myditin, RCP.
4. Ghini M, Bevoni R, Girolami M. I miorilassanti: caratteristiche e applicazioni cliniche. Rivista SIMG 2011:69-74.
5. Überall MA, Essner U, Müller-Schwefe GHH. Efficacy and safety/tolerability of pridinol: a meta-analysis of double-blind, randomized, placebo-controlled trials in adult patients with muscle pain. Curr Med Res Opin 2022;38:1141-1151. https://doi.org/10.1080/03007995.2022.2072089

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